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【治疗篇】神奇的降脂药---“他汀”的故事

作者:admin  时间: 2016-06-29 12:38    分享到:

“他汀类”降脂药是目前应用最多的降脂药,大家对此类药物最为关心,提的问题也最多。希望今天关于“他汀类药物”的介绍能减少大家的一些困惑。

一、起源

“他汀”其实是英文词尾“-statin”的音译,而且,“他汀”也只是这类药物的别名,医学名称应该叫做“羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂”,但实在拗口,相比之下,“他汀”这名易读好记,所以“他汀”的约定俗称就得到了公认,医学名称反倒没有多少人再提起了。

最早科学家发现“他汀”是在1976年,在桔青霉里发现了这种药物,命名为“美伐他汀”,但后来发现可能会使狗的小肠发生畸形,就停止了使用。以后,科学家在土壤中的土曲霉素中提取到了“洛伐他汀”,经研究证实它可以安全有效的降低胆固醇。1987年,洛伐他汀获得了美国食物及药物管理局(FDA)的批准,投入临床使用,第一个“他汀”上市了。此后,其他“他汀”也相继问世,在防治缺血性心脑血管病方面做出了巨大的贡献,为“他汀”大家族赢得了声誉。

二、作用机理

人体血液里的胆固醇大部分是在肝脏合成的。“他汀”类降脂药一方面可以阻止胆固醇合成,使得进入到血液里的胆固醇减少;另一方面,还可以增加肝脏清除血液里胆固醇的能力,这样血液里的胆固醇就会有明显的下降。另外还能够抑制血管内皮的炎症反应,减少“坏胆固醇”在体内的氧化、稳定粥样斑块,改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增值等,从而延缓了动脉粥样硬化的发生和发展,脑梗死、心肌梗塞、冠心病等的危险就相应减少了。

“他汀”类药物主要降低“坏胆固醇(LDL-C)”,这种作用强于其他任何一种药物;除此以外,还具有轻微的升高“好胆固醇(HDL-C)”和降低甘油三酯的作用。根据研究显示:“他汀”类降脂药可以使血中的“坏胆固醇(LDL-C)”降低20%-60%而且“坏胆固醇”越高,药物降低胆固醇的幅度也越大,适当加大“他汀”类药物的剂量,可以进一步减少胆固醇的含量。但是盲目增加“他汀”类药物剂量是不可取的,因为“他汀”类药物剂量增加1倍,血胆固醇并不是成倍下降,仅多降低6%,但经济负担却倍增了。

通常,服用“他汀”4-6星期后,“坏胆固醇”就可以稳定下降,所以在服药1个月之后,应该复查血脂,在医生的指导下,根据病情调整剂量,以便血脂长期维持在理想水平。

需要提醒大家:除了阿托伐他汀可以在任何时间服药外,其余制剂均应该在晚上一次口服,因为人体合成胆固醇在夜间最活跃。

三、安全性

“他汀”类降脂药安全性相对较好,可以长期服用。大量研究表明:长期服用(平均观察时间5.4年)“他汀”类药物并不引起其他严重疾病和死亡的增加,是安全的。

重点注意:“他汀”类与其他调脂药(如贝特类、烟酸等)合用应特别小心;不宜与环孢霉素、雷公藤、环磷酰胺、大环内酯类抗生素以及抗真菌药等药物合用,也不宜酗酒、大量饮用柚子汁。儿童、孕妇、哺乳期妇女和准备生育的妇女不宜服用。

“他汀”类药物副作用较轻,少数人可出现胃肠道不适、肝脏转氨酶升高、肌肉疼痛、血清肌酸激酶升高,非常罕见可出现横纹肌溶解(表现为肌肉酸痛、乏力,解棕褐色、酱油样小便)影响肾功能。

建议在开始使用“他汀”类降脂前抽血化验肝脏转氨酶肌酸激酶,了解基础值并保管好化验单,一旦有上述不适,可以立即找医生复查、对比这些血液指标变化,决定处理方案。

 


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